- Acasa
- Medicamente cu reteta
- PFIZER EUROPE MA EEI
- XALCOM R x 1 SOL. OFT. 50mcg/ml+5mg/ml PFIZER EUROPE MA EEI
XALCOM R x 1 SOL. OFT. 50mcg/ml+5mg/ml PFIZER EUROPE MA EEI
ATENTIE!!!
Acest medicament NU se poate comercializa online.
Se eliberează DOAR DIN FARMACIE, STRICT ÎN BAZA REȚETEI MEDICALE. Se poate rezerva online, cu ridicare din farmacie.Pret cu TVA inclus
Descriere
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Xalcom 50 micrograme/ml + 5 mg/ml picături oftalmice, soluţie
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Un ml soluţie oftalmică conţine latanoprost 50 micrograme şi timolol 5 mg sub formă de maleat de timolol 6,8 mg.
Excipient cu efect cunoscut: clorură de benzalconiu 0,20 mg/ml
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Picături oftalmice, soluţie.
Soluţie limpede, incoloră, fără particule în suspensie.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Reducerea presiunii intraoculare (PIO) la pacienţi cu glaucom cu unghi deschis şi hipertensiune intraoculară, care răspund insuficient la tratamentul cu beta-blocante sau analogi ai prostaglandinelor administrate topic.
4.2 Doze şi mod de administrare
Doze
Adulţi (inclusiv vârstnici):
Doza uzuală este de o picătură Xalcom instilată în ochiul/ochii afectat/afectaţi, o dată pe zi.
Doza trebuie administrată la aceeaşi oră în fiecare zi.
După instilare, se recomandă ocluzia nazolacrimală sau închiderea uşoară a pleoapei. Aceasta poate reduce absorbţia sistemică a medicamentelor administrate oftalmic, având ca rezultat diminuarea reacţiilor adverse sistemice.
În cazul omiterii unei doze, tratamentul se continuă cu doza următoare, conform schemei de tratament. Doza zilnică nu trebuie să depăşească o picătură în ochiul afectat.
Mod de administrare:
Lentilele de contact trebuie îndepărtate înaintea instilării picăturilor oftalmice şi pot fi reinserate după 15 minute.
Dacă se utilizează mai mult de un medicament cu administrare topică oftalmică, celelalte medicamente trebuie administrate separat la interval de cel puţin 5 minute.
Pentru a preveni contaminarea vârfului picurător şi a soluţiei, se va evita atingerea acestuia de pleoape, suprafeţe învecinate sau alte suprafeţe.
Administrarea la copii şi adolescenţi:
Eficacitatea şi siguranţa Xalcom la pacienţi cu vârsta sub 18 ani nu au fost stabilite şi nu este recomandată utilizarea medicamentului la aceşti pacienţi până când nu vor fi disponibile date suplimentare.
4.3 Contraindicaţii
- Hipersensibilitate la substanţele active sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1
- Boli cu hiperreactivitate a căilor respiratorii cum sunt astmul bronşic sau antecedentele de astm bronşic, bronhopneumopatie cronică obstructivă severă.
- Bradicardie sinusală, bloc sino-atrial, sindromul de nod sinusal, bloc atrio-ventricular de gradul II sau III necontrolat cu pacemaker, insuficienţă cardiacă insuficient controlată prin tratament, şoc cardiogenic.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Efecte sistemice
Ca şi alte medicamente topice oftalmice, Xalcom poate fi abosorbit sistemic. Datorită timolului, pot să apară reacţii adverse cardio-vasculare şi pulmonare specifice beta-blocantelor.
Reacţii cardiace
La pacienţii care prezintă afecţiuni cardiovasculare (de exemplu boală coronariană, boală de nod sinusal, tulburări circulatorii periferice – Sindrom Raynaud. hipotensiune, angina Prinzmetal, insuficienţă cardiacă) tratamentul cu beta-blocante trebuie obligatoriu evaluat şi ar trebui luat în considerare tratamentul cu alte substanţe active. Pacienţii cu afecţiuni cardiovasculare trebuie monitorizaţi cu privire la apariţia semnelor de agravare a acestor afecţiuni sau a reacţiilor adverse.
Datorită efectului negativ asupra conductibilităţii cardiace, beta-blocanţii trebuie folosiţi cu precauţie la pacienţii cu bloc cardiac grad I.
Reacţii vasculare
Pacienţii cu tulburări vasculare periferice severe (ex. forme grave de sindrom Raynaud) trebuie trataţi cu precauţie.
Reacţii respiratorii
În urma administrării de maleat de timolol au fost raportate reacţii respiratorii şi cardiace, inclusiv deces datorat bronhospasmului la pacienţii cu astm şi, rar, deces asociat insuficienţei cardiace. Precauţie trebuie avută şi în cazul administrării Xalcom la pacienţii cu bronhopneumopatie cronică obstructivă (BPOC) uşoară sau moderată şi numai când beneficiul este mai mare decât potenţialul risc.
Hipoglicemie/diabet
Beta-blocantele trebuie administrate cu prudenţă pacienţilor cu hipoglicemie spontană sau cu diabet insulinodependent necontrolat, deoarece pot masca semnele şi simptomele hipoglicemiei acute.
De asemenea, beta-blocantele pot masca semnele de hipertiroidism.
Modificări corneene
Beta-blocanţii cu administrare oftalmică pot induce uscăciunea ochilor. Pacienţii care au afectare corneană trebuie trataţi cu precauţie.
Prostaglandinele şi analogii de prostaglandine sunt materiale biologic active care pot fi absorbite prin tegument. Femeile gravide sau care intenţionează să rămână gravide trebuie să ia anumite măsuri de precauţie pentru a evita expunerea directă la conţinutul flaconului. În eventualitatea neplăcută a contactului cu conţinutul flaconului, se spală imediat zona expusă.
Reacţii anafilactice
În timpul tratamentului cu beta-blocante, pacienţii cu antecedente de reacţii anafilactice severe la mai mulţi alergeni pot să nu reacţioneze la dozele uzuale de adrenalină folosite pentru tratarea reacţiilor anafilactice.
Terapia concomitentă/alţi agenţi beta-blocanţi
Timololul poate interacţiona cu alte medicamente (vezi pct. 4.5).
Efectul asupra presiunii intraoculare sau efectele cunoscute ale beta-blocadei sistemice pot fi accentuate atunci când Xalcom este administrat pacienţilor deja în tratament cu beta-blocante orale. Folosirea concomitentă a două beta-blocante locale sau a două prostaglandine locale nu este recomandată.
Efecte oftalmice
Latanoprostul poate modifica treptat culoarea ochilor prin creşterea numărului de granule de pigment brun în iris. Similar experienţei cu latanoprost sub formă de picături oftalmice, hiperpigmentarea irisului a fost observată la 16-20% dintre pacienţii trataţi cu Xalcom timp de până la 1 an (pe baza fotografiilor).
Modificarea culorii ochilor a fost observată cu precădere la pacienţi cu iris având mai multe culori, de exemplu: verde-căprui, galben-căprui, albastru-căprui sau cenuşiu-căprui şi este datorată creşterii conţinutului de melanină în melanocitele stromale ale irisului. În mod caracteristic, pigmentaţia brună din jurul pupilei se extinde excentric, spre periferia irisului, dar întreg irisul sau părţi ale acestuia pot deveni brun mai închis. La pacienţii cu ochi de culoare omogenă - albaştri, gri, verzi sau căprui, această modificare a fost observată rareori în cursul celor 2 ani de tratament din cadrul studiului clinic cu latanoprost.
Modificarea culorii irisului se instalează lent şi poate să nu fie vizibilă timp de luni până la ani şi nu a fost asociată cu simptome sau modificări patologice.
După întreruperea tratamentului nu a fost observată accentuarea în continuare a hiperpigmentării brune a irisului, dar modificarea de culoare deja dobândită poate fi permanentă.
Nici nevii, nici pistruii de la nivelul irisului nu au fost influenţaţi de tratament.
Acumularea de pigment în reţeaua trabeculară sau oriunde în camera anterioară nu a fost observată, dar pacienţii trebuie examinaţi regulat şi, în funcţie de starea clinică, dacă hiperpigmentarea irisului persistă, se poate decide întreruperea tratamentului.
Înainte de instituirea tratamentului, pacienţii trebuie informaţi asupra posibilităţii acestor schimbări de culoare. Tratamentul unilateral poate duce la heterocromie permanentă.
Nu există experienţă legată de administrarea latanoprostului la pacienţii cu glaucom de natură inflamatorie, neovasculară, unghi iridocornean închis cronic sau glaucom congenital, glaucom cu unghi deschis la pacienţi cu pseudofachie şi glaucom pigmentar. Latanoprost nu a afectat sau a avut un efect neglijabil asupra pupilei, dar nu este consemnată nici o experienţă în ceea ce priveşte crizele acute ale glaucomului cu unghi închis. De aceea, până ce se acumulează suficientă experienţă, Xalcom trebuie folosit cu prudenţă în aceste situaţii.
Latanoprost trebuie administrat cu prudenţă la pacienţii cu istoric de keratită herpetică şi trebuie evitată administrarea la pacienţii cu keratită activă cauzata de herpesul simplex sau la cei cu antecedente de keratită herpetică recidivantă în special în asociere cu analogi de prostaglandine.
În timpul tratamentului cu latanoprost s-au raportat cazuri de edem macular, inclusiv edem macular chistoid.
Acestea au apărut mai ales la pacienţi cu afachie, la pacienţi cu pseudofachie cu ruptură de capsulă posterioară sau la pacienţi cu factori de risc cunoscuţi pentru edem macular. Xalcom trebuie folosit cu prudenţă la aceşti pacienţi.
În cazul tratamentului cu antiglaucomatoase apoase (de exemplu, timolol, acetazolamidă) au fost raportate detaşări coroidiene după procedurile de filtrare.
Anestezia
Preparatele oftalmologice care conţin beta-blocanţi pot bloca efectul beta-agoniştilor sistemici (ex. adrenalina). Anestezistul trebuie informat din timp asupra faptului că pacientul este în tratament cu timolol.
Folosirea lentilelor de contact
Xalcom conţine clorură de benzalconiu, care este utilizată cu rol de conservant în mod normal în produsele oftalmice. Clorura de benzalconiu a fost raportată ca producând keratopatii punctate şi/sau keratopatii toxice ulcerative, poate cauza iritaţie oculară şi este cunoscută pentru decolorarea lentilelor de contact moi. Este necesară monitorizarea cu atenţie în cazul utilizării frecvente sau prelungite a Xalcom la pacienţi cu uscăciune oculară sau în cazul în care cornea este compromisă. Lentilele de contact pot absorbi clorură de benzalconiu si astfel acestea trebuie scoase înainteautilizării Xalcom dar pot fi reinserate după 15 minute (vezi pct. 4.2).
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Nu au fost efectuate studii specifice de interacţiune între Xalcom şi alte medicamente.
Au fost raportate cazuri de creştere paradoxală a presiunii intraoculare după administrarea oftalmică concomitentă a doi analogi de prostaglandine. Astfel, nu este recomandată utilizarea a două sau mai multe prostaglandine, analogi de prostaglandine sau derivaţi de prostaglandine.
Asocierea administrării oftalmice a soluţiei de beta-blocant cu blocanţi ai canalelor de calciu, blocanţi betaadrenergici, antiaritmice (inclusiv amiodaronă), glicozide digitalice, parasimpatomimetice, guanetidină, administrate oral a generat, prin efect aditiv, hipotensiune şi / sau bradicardie marcată.
Beta blocada sistemică (bradicardie, depresie) este potenţată de tratamentul concomitent cu inhibitori de CYP2D6 (chinidină, fluoxetină, paroxetină) şi timolol.
Efectul asupra presiunii intraoculare al beta blocadei sistemice poate fi potenţat atunci când Xalcom este administrat la pacienţi care au deja tratament cu blocanţi beta-adrenergici orali. Utilizarea a două sau mai multe blocante beta-adrenergice topice nu este recomandată.
Midriaza a fost raportată ocazional la pacienţii care au primit tratament concomitent cu beta-blocanţi oftalmici şi adrenalină (epinefrină).
Crizele hipertensive apăute în cazul întreruperii bruşte a tratamentului cu clonidină pot fi potenţate de betablocanţi.
Beta-blocanţii pot creşte efectul hipoglicemiant al antidiabeticelor. Beta-blocanţii pot masca semnele şi simptomele hipoglicemiei (vezi pct. 4.4).
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Sarcina
Latanoprost:
Nu există date adecvate privind utilizarea latanoprost la femeia gravidă. Studiile la animale au demonstrat toxicitatea asupra reproducerii (vezi pct. 5.3). Nu se cunoaşte riscul potenţial la om.
Timolol:
Studii epidemiologice bine controlate privind administrarea sistemică de beta-blocante nu au demonstrat efecte dismorfogene sau teratogene, dar la feţi şi nou-născuţi au fost observate unele efecte farmacologice, cum este bradicardia.
În consecinţă, Xalcom nu trebuie administrat în timpul sarcinii (vezi pct. 5.3).
Alăptarea
Timolulul se excretă în laptele matern. Latanoprostul şi metaboliţii săi pot trece în laptele matern. De aceea, Xalcom nu trebuie administrat femeilor care alăptează.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Instilarea picăturilor oftalmice poate determina înceţoşarea tranzitorie a vederii. Pacienţii nu trebuie să conducă sau să folosească utilaje atâta timp cât tulburarea nu a dispărut.
4.8 Reacţii adverse
Pentru Latanoprost, majoritatea reacţiilor adverse observate sunt legate de sistemul ocular. Conform datelor obţinute din faza de extensie a studiilor pivot pentru Xalcom, 16-20% dintre pacienţi au dezvoltat hiperpigmentarea irisului, care poate fi permanentă. Într-un studiu de siguranţă deschis, cu o durată de 5 ani pentru Latanoprost, 33% dintre pacienţi au dezvoltat pigmentarea irisului (vezi pct. 4.4). Alte reacţii adverse oculare sunt în general tranzitorii şi apar la administrarea dozei. Pentru timolol, cele mai grave reacţii adverse sunt de natură sistemică, incluzând bradicardie, aritmie, insuficienţa cardiacă congestivă, bronhospasm şi reacţii alergice.
Reacţiile adverse observate în cadrul studiilor clinice cu Xalcom sunt prezentate în continuare.
Reacţiile adverse sunt clasificate în funcţie de frecvenţă utilizând următoarea convenţie : foarte frecvente (≥1/10), frecvente (≥1/100 şi <1/10), mai puţin frecvente (≥1/1.000 şi <1/100), rare (≥1/10.000 şi <1/1.000) şi foarte rare (<1/10.000).
Tulburări ale sistemului nervos
Mai puţin frecvente: Cefalee.
Tulburări oculare
Foarte frecvente: Hiperpigmentarea irisului.
Frecvente: Iritaţie oculară (inclusiv cu senzaţie de înţepătură, arsură şi prurit), durere oculară.
Mai puţin frecvente: Hiperemie conjunctivală, conjunctivită, înceţoşarea vederii, lăcrimare excesivă, blefarită, disfuncţie corneană.
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat
Mai puţin frecvent: Erupţie cutanată tranzitorie, prurit.
Reacţii adverse suplimentare specifice utilizării componentelor individuale ale Xalcom, au fost raportate atât din studii clinice cât şi în rapoarte spontane sau literatura diponibilă.
Pentru Latanoprost, acestea sunt:
Infecţii şi infestări:
Keratită herpetică
Tulburări ale sistemului nervos
Ameţeli.
Tulburări oculare
Schimbări la nivelul genelor şi a pilozităţii fine de pe pleoape (alungirea, îngroşarea, închiderea la culoare şi creşterea numerică), eroziuni epiteliale punctiforme, edem periorbital, irită/uveită, edem macular (pacienţii cu afakie, la cei cu pseudofakie şi ruptura capsulei posterioare a cristalinului sau la pacienţii cu factori de risc pentru apariţia edemului macular). Uscăciune oculară, keratită, edem şi eroziuni corneene, orientarea dezordonată a genelor uneori determinând iritaţii oculare, chist irian.
Tulburări cardiace
Agravarea anginei pectorale la pacienţii cu boală preexistentă, palpitaţii.
Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale
Astm, exacerbări ale astmului şi dispnee.
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat
Hiperpigmentarea tegumentului palpebral
Tulburări musculo-scheletice şi ale ţesutului conjunctiv
Dureri articulare, dureri musculare.
Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare
Durere toracică.
Pentru Timolol acestea sunt:
Tulburări ale sistemului imunitar
Semne şi simptome de reacţii alergice sistemice, incluzând edem angioneurotic, urticarie, rash localizat sau generalizat, prurit, reacţii anafilactice.
Tulburări metabolice şi de nutriţie
Hipoglicemie
Tulburări psihice
Depresie, amnezie, insomnie, coşmaruri.
Tulburări ale sistemului nervos
Ameţeli, parestezii, cefalee, ischemie cerebrală, accident vascular cerebral, accentuarea semnelor şi simptomelor la pacienţii cu miastenia gravis, sincopă.
Tulburări oculare
Semne şi simptome de iritaţie oculară, incluzând keratite, scăderea sensibilităţii corneene şi uscăciune oculară, tulburări vizuale, incluzând modificări de refracţie (în unele cazuri datorită opririi tratamentului cu miotice), diplopie, ptoză palpebrală, detaşarea coroidei (după chirurgie filtrantă), eroziuni corneene.
Tulburări acustice şi vestibulare
Tinitus.
Tulburări cardiace
Palpitaţii, aritmii, bradicardie, dureri precordiale, arest cardiac, bloc atrioventricular, insuficienţa cardiacă congestivă, edeme, insuficienţă cardiacă.
Tulburări vasculare
Hipotensiune arterială, fenomenul Raynaud, extremităţi reci
Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale
Bronhospasm (mai ales la pacienţii cu afecţiuni bronhospastice preexistente), dispnee, tuse.
Tulburări gastro-intestinale
Greaţă, vărsătură, diaree, dispepsie, xerostomie, disgeuzie, dureri abdominale.
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat
Alopecie, rash psoriaziform sau exacerbarea psoriazisului.
Tulburări musculo-scheletice şi ale ţesutului conjunctiv
Mialgie
Tulburări ale aparatului genital şi sânului
Disfuncţie sexuală, libidou scăzut
Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare
Astenie, fatigabilitate
Au fost raportate foarte rar cazuri de calcifiere corneană care a fost asociată cu utilizarea picăturilor oftalmice cu conţinut de fosfaţi la unii pacienţi care prezentau leziuni corneene semnificative.
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului.
Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a
Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.
4.9 Supradozaj
Nu există date privind supradozajul cu Xalcom la om.
Semnele şi simptomele supradozajului cu timolol sunt: bradicardie, hipotensiune arterială, bronhospasm şi stop cardiac. În cazul apariţiei acestor simptome, tratamentul trebuie să fie simptomatic şi de susţinere a funcţiilor vitale. Studiile au demonstrat că timololul nu este dializabil.
Exceptând iritaţia oculară şi hiperemia conjunctivală, nu se cunosc alte reacţii adverse oculare sau sistemice consecutive supradozajului cu latanoprost.
Dacă se ingeră accidental latanoprost următoarele măsuri pot fi utile:
Tratment: Dacă este necesar, spălături gastrice; tratament simptomatic. Latanoprost este metabolizat în cea mai mare parte la nivelul primului pasaj hepatic. Perfuzia intravenoasă cu 3 micrograme/kg la voluntarii
sanatosi nu a indus simptome, dar dozele de 5,5-10 micrograme/kg au produs greaţă, dureri abdominale, ameţeli, oboseală, înroşirea bruscă a feţei şi transpiraţii. Aceste efecte au fost uşoare sau moderate înintensitate şi s-au remis fără nici un tratament în primele 4 ore de la terminarea perfuziei
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: produse oftalmologice agenţi beta-blocanţi - timolol, combinaţii, codul ATC:
S01ED51
Mecanism de acţiune
Xalcom conţine două substanţe active: latanoprost şi maleat de timolol. Acestea scad presiunea intraoculară crescută (PIO) prin mecanisme de acţiune diferite, efectele combinate ducând la o reducere suplimentară a
PIO faţă de fiecare component în parte.
Latanoprostul, un analog de prostaglandină F2α, este un agonist selectiv pentru receptorul prostaglandinic FP care scade presiunea intraoculară prin creşterea filtrării umorii apoase. Principalul mecanism de acţiune constă în creşterea filtrării uveosclerale. În plus, la om a fost raportată o oarecare accentuare a facilitării filtrării (diminuarea rezistenţei la filtrarea trabeculară). Latanoprostul nu are nici un efect semnificativ asupra producerii de umoare apoasă, barierei hemato-apoase sau circulaţiei sanguine intraoculare. Tratamentul pe termen lung cu latanoprost instilat intraocular la maimuţe cărora li s-au efectuat în prealabil extracţieextracapsulară de cristalin, nu a afectat vascularizaţia retiniană, fapt demonstrat prin angiografie cufluoresceină. În cursul tratamentului pe termen scurt la om, latanoprostul nu a determinat scurgerea fluoresceinei în camera posterioară la persoanele cu pseudoafachie.
Timololul este un blocant al receptorilor beta-1 şi beta-2 (neselectiv) adrenergici, fără acţiune intrinsecă simpatomimetică semnificativă, de deprimare miocardică directă sau de stabilizare membranară. Timololul reduce PIO prin inhibarea formării de umoare apoasă în epiteliul ciliar.
Încă nu se cunoaşte mecanismul exact de acţiune, dar este posibilă inhibarea sintezei crescute de AMP ciclic datorate stimulării beta-adrenergice. S-a demonstrat că timololul nu afectează în mod semnificativ permeabilitatea barierei hemato-apoase faţă de proteinele plasmatice. La iepuri, timololul nu a avut efecte asupra circulaţiei sanguine oculare regionale după tratamentul pe termen lung.
Efecte farmacodinamice
Efecte clinice
În studiile de tatonare a dozelor, Xalcom a scăzut semnificativ mai mult PIO medie diurnă comparativ cu latanoprostul şi timololul administrate o dată pe zi sub formă de monoterapie. În două studii clinice bine controlate, dublu-orb, cu durata de 6 luni, efectul de reducere a PIO indus de Xalcom a fost comparat cu monoterapiile cu latanoprost şi timolol administrate la pacienţi cu o PIO de cel puţin 25 mmHg sau mai mult.
Urmând unei etape iniţiale de 2-4 săptămâni de tratament cu timolol (scăderea medie a PIO cu 5 mmHg faţă de momentul înrolării), după încă 6 luni de tratament cu Xalcom, latanoprost şi timolol (de două ori pe zi), au fost înregistrate diminuări suplimentare ale PIO, cu 3,1, 2,0 şi, respectiv, 0,6 mmHg. Efectul de scădere a
PIO indus de Xalcom s-a menţinut în perioada de 6 luni de extensie în regim deschis a acestor studii.
Datele existente sugerează că administrarea în cursul serii este mai eficientă în scăderea PIO decât administrarea în cursul dimineţii. În orice caz, atunci când se recomandă administrarea dozei fie dimineaţa fie seara, trebuie acordată consideraţia necesară stilului de viaţă al pacientului şi complianţei acestuia faţă de momentul zilei ales pentru efectuarea tratamentului.
Trebuie luat în considerare faptul că în cazul unei eficacităţi insuficiente a combinaţiei fixe, conform rezultatelor obţinute din studii, administrarea separată de Timolol de două ori pe zi şi Latanoprost o dată pe zi poate totuşi fi eficientă.
La om, scăderea presiunii intraoculare începe la aproximativ 1 oră de la administrare, iar efectul maxim este atins după 6-8 ore. Efectul de scădere a presiunii intraoculare în cazul administrării repetate se menţine cel puţin 24 de ore.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Latanoprost
Latanoprostul este un precursor (pro-medicament) reprezentat de esterul izopropilic; acesta este inactiv, însă devine biologic activ după hidrolizare cu formarea consecutivă de acid latanoprostic. Forma de promedicament se absoarbe rapid prin cornee, întreaga cantitate care pătrunde în umoarea apoasă fiind hidrolizată în timpul trecerii prin cornee. Studiile efectuate la om arată ca atingerea concentraţiei maxime înumoarea apoasă - aproximativ 15-30 ng/ml, are loc la 2 ore după administrarea locală de latanoprost. Studii efectuate la maimuţe au evidenţiat că latanoprostul se distribuie în cea mai mare parte în segmentul anterior, la nivelul conjunctivelor şi pleoapelor.
Acidul latanoprostic are un clearance plasmatic de 0,40 l/oră şi kg şi un volum mic de distribuţie - de 0,16 l/kg, ceea ce are ca rezultat un timp scurt de înjumătăţire, respectiv de 17 minute. După administrarea topică oftalmică, biodisponibilitatea sistemică a acidului latanoprostic este de 45%. Acidul latanoprostic se leagă de proteinele plasmatice în proporţie de 87%.
Metabolizarea acidului latanoprostic la nivelul ochiului este practic inexistentă, aceasta având loc în cea mai mare parte în ficat. În studiile efectuate la animale s-a arătat că principalii metaboliţi ai acidului
latanoprostic, 1,2-dinor şi 1,2,3,4-tetranor, au activitate biologică foarte slabă sau absentă şi se excretă în cea mai mare parte prin urină.
Timolol
Concentraţia maximă de timolol în umoarea apoasă este atinsă după aproximativ 1 oră de la administrarea locală a soluţiei oftalmice. O parte din doză se absoarbe în circulaţia sistemică, iar concentraţia plasmatică maximă de 1 ng/ml este înregistrată după 10 – 20 de minute de la administrarea locală a unei picături în fiecare ochi, o dată pe zi (300 micrograme/zi). Timololul are un timp de înjumătăţire de 6 ore şi se metabolizează în cea mai mare parte la nivelul ficatului. Metaboliţii sunt excretaţi în urină împreună cu o cantitate redusă de timolol nemodificat.
Xalcom
Nu au fost observate interacţiuni farmacocinetice între latanoprost şi timolol, însă comparativ cu administrarea separată (în monoterapie) a celor două componente, concentraţia de acid latanoprostic înregistrată în umoarea apoasă după 1 - 4 ore de la administrarea de Xalcom a fost dublă.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Siguranţa administrării topice oftalmice şi sistemice a celor două componente este bine stabilită. Nu au existat reacţii adverse oculare sau sistemice la iepurii care au primit tratament local cu combinaţia fixă sau cu soluţii oftalmice de latanoprost şi timolol, administrate concomitent. Studiile farmacologice de siguranţă, genotoxicitate şi carcinogenicitate ale fiecărei componente au arătat absenţa riscurilor pentru om.
Latanoprostul nu a afectat vindecarea plăgilor corneene la ochiul de iepure, în vreme ce timololul a inhibat acest proces la ochiul de iepure şi maimuţă, în condiţiile în care a fost administrat de mai multe ori pe zi.
Latanoprostul nu a afectat fertilitatea la masculii sau femelele de şobolan şi nu a avut potenţial teratogen la şobolan sau iepure. De asemenea, la şobolani nu a fost înregistrat nici un fenomen de embriotoxicitate după administrarea intravenoasă a unor doze de până la 250 micrograme/kg şi zi. Cu toate acestea, administrarea intravenoasă a unor doze de 5 micrograme/kg şi zi (de aproximativ 100 de ori doza terapeutică) sau mai mari de latanoprost la iepuri a produs fenomene de toxicitate embrio-fetală, caracterizate prin creşterea incidenţei resorbţiei tardive şi a avorturilor şi prin scăderea greutăţii fetale. Timololul nu a avut efecte asupra fertilităţii la masculii sau femelele de şobolan; de asemenea, nu a avut potenţial teratogen la şoareci, şobolani sau iepuri.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Clorură de sodiu
Clorură de benzalconiu
Dihidrogenofosfat de sodiu monohidrat
Hidrogenofosfat de disodiu anhidru
Soluţie de acid clorhidric (pentru ajustarea pH-ului la 6)
Soluţie de hidroxid de sodiu (pentru ajustarea pH-ului la 6)
Apă pentru preparate injectabile
6.2 Incompatibilităţi
Studii in vitro au arătat că administrarea concomitentă a Xalcom-ului cu soluţii oftalmice ce conţin tiomersal produce precipitate. În cazul administrării acestor medicamente concomitent cu Xalcom, soluţia oftalmică va fi administrată la interval de cel puţin 5 minute.
6.3 Perioada de valabilitate
2 ani.
4 săptămâni de la prima deschidere a flaconului
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la frigider (2°C -8°C) în ambalajul original.
A se păstra la temperaturi sub 25°C după prima deschidere a flaconului.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu un flacon din PEJD natur, de capacitate 5 ml, cu un conţinut de 2,5 ml soluţie, prevăzut cu picurător monobloc din PEJD sau PEMD natur, închis cu capac cu filet de culoare galbenă din PEÎD.
Peste capac se aplică un capac de protecţie din PEJD natur.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Capacul suplimentar de protecţie trebuie îndepărtat înainte de utilizare.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
Pfizer Europe MA EEIG
Ramsgate Road, Sandwich, Kent CT13 9NJ,
Marea Britanie
8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
7421/2015/01
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Data ultimei reînnoiri a autorizaţiei: Februarie 2015
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Decembrie 2015
Caracteristici
Concentratie | 50 micrograme/ml+5 mg/ml |
Review-uri
Pareri XALCOM R x 1 SOL. OFT. 50mcg/ml+5mg/ml PFIZER EUROPE MA EEI
Fii primul care sparge gheata!
Spune-ne parerea ta despre acest produs si porneste discutia.
Detii sau ai utilizat produsul?
Clientii pfarma.ro nu au adaugat inca opinii pentru acest produs. Fii primul care adauga o parere, folosind formularul de mai jos.
Alerta de pret
Produse similare
Ser fiziologic 90 mg/10 ml 5 fiole
Acesta este un medicament OTC si se poate elibera fara prescriptie medicala. Conform legislatiei in vigoare, pentru a-l putea comanda online...
ALOXI 500mcg x 1 CAPS. MOI 500mcg HELSINN BIREX PHARMA CSC - ANGELINI
Ce este Aloxi? Aloxi este un medicament care conține substanța activă palonosetron. Este disponibil sub formă de soluție injectabilă (250 micrograme în 5 ml de soluție) și sub formă de...
BETABIOPTAL 1,3 mg/g+2,5 mg/g X 1 GEL OFT. 1,3mg/g+2,5mg/g THEA FARMA S.P.A.
Indicații BETABIOPTAL gel este indicat în infecţii oftalmice nepurulente cu bacterii sensibile la cloramfenicol când este utilă asocierea acţiunii antiinflamatoare a betametazonei, în...
CIMZIA x 2 SOL. INJ. IN SERINGA PREUMPLUT 200 mg UCB PHARMA SA
Indicații Artrită reumatoidă Cimzia, în asociere cu metotrexatul (MTX), este indicat pentru: tratamentul poliartritei reumatoide active, moderată până la severă, la pacienţii adulţi,...
LODOZ 2,5mg/6,25mg x 30 COMPR. FILM. 2,5mg/6,25mg MERCK KGAA
Indicații Hipertensiune arterială esenţială uşoară sau moderată. Dozaj Doze Doza iniţială obişnuită este de un comprimat filmat de Lodoz 2,5 mg/6,25 mg o dată pe...
ZYPADHERA 300mg x 1 PULB. + SOLV. PT. SUSP. INJ. C 300mg ELI LILLY NEDERLAND
Zypadhera este un medicament sub forma de pulbere si solvent din care se obtine o suspensie injectabila cu eliberare prelungita. Acesta contine substanta activa olanzapina. „Eliberare...
ZYPREXA 10 mg x 28 COMPR. FILM. 10mg ELI LILLY NEDERLAND
1. CE ESTE ZYPREXA ŞI PENTRU CE SE UTILIZEAZĂ ZYPREXA aparţine grupului de medicamente denumit antipsihotice. ZYPREXA se foloseşte pentru tratamentul unei boli cu simptome cum ar fi:...
HIDRASEC 100 mg X 20 CAPS. 100mg BIOPROJET PHARMA - ABBOTT MYLAN
Ce este Hidrasec si pentru ce se utilizeaza Indicatii Hidrasec 100 mg capsule este indicat in tratamentul diareei acute la adulti. Daca se initiaza tratamentul etiologic al...
QUETIAPINA ZENTIVA 300 mg X 60 COMPR. ELIB. PREL. 300mg ZENTIVA K.S.
Indicații Quetiapină Zentiva comprimate cu eliberare prelungită este indicată pentru: Tratamentul schizofreniei. Tratamentul tulburării bipolare: - episoade maniacale moderate până...
QUETIAPINA ZENTIVA 50 mg X 60 COMPR. ELIB. PREL. 50mg ZENTIVA K.S.
Indicații Quetiapină Zentiva comprimate cu eliberare prelungită este indicată pentru: Tratamentul schizofreniei. Tratamentul tulburării bipolare: - episoade maniacale moderate până...
MILURIT 100 mg x 60 COMPR. 100mg EGIS PHARMACEUTICALS
Ce găsiţi în acest prospect: 1. Ce este Milurit şi pentru ce se utilizează 2. Ce trebuie să ştiţi înainte să utilizaţi Milurit 3. Cum să utilizaţi Milurit 4. Reacţii adverse posibile...
OLSSA 40 mg/10 mg X 28 COMPR. FILM. 40mg/10mg HCS BVBA - KRKA
Ce găsiți în acest prospect: 1. Ce este Olssa și pentru ce se utilizează 2. Ce trebuie să știți înainte să luați Olssa 3. Cum să luați Olssa 4. Reacții adverse posibile...
TANDESAR 32 mg X 28 COMPR. 32mg TERAPIA S.A.
În acest prospect găsiţi: 1. Ce este Tandesar şi pentru ce se utilizează 2. Înainte să luaţi Tandesar 3. Cum să luaţi Tandesar 4. Reacţii adverse posibile 5. Cum se păstrează Tandesar...
OVESTIN 0,5 mg X 15 OVULE 0,5 mg ASPEN PHARMA TRADING
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI Ovestin 0,5 mg ovule 2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ Fiecare ovul conţine estriol 0,5 mg Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi...
DEPAKINE CHRONO 300 mg X 100 COMPR. ELIB. PREL. 300mg SANOFI ROMANIA SRL
Ce găsiţi în acest prospect: 1. Ce este Depakine Chrono şi pentru ce se utilizează 2. Ce trebuie să ştiţi înainte să luaţi Depakine Chrono 3. Cum să luaţi Depakine Chrono 4. Reacţii...
ZINNAT 500 mg X 10 COMPR. FILM. 500mg GLAXOSMITHKLINE (IRE
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI Zinnat 500 mg, comprimate filmate 2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ Fiecare comprimat filmat conţine cefuroximă 500 mg sub formă de...
VENTOLIN 100 INHALER CFC-FREE X 1 SUSP. INHAL. PRESURIZATA 100µg/doza GLAXOSMITHKLINE (IRE
Ce găsiţi în acest prospect: 1. Ce este Ventolin 100 Inhaler CFC-Free şi pentru ce se utilizează 2. Ce trebuie să ştiţi înainte să utilizaţi Ventolin 100 Inhaler CFC-Free...
SERETIDE DISKUS 50 micrograme/100 micrograme X 1 PULB. INHAL.
Ce găsiţi în acest prospect: 1. Ce este Seretide Diskus şi pentru ce se utilizează 2. Ce trebuie să ştiţi înainte să utilizaţi Seretide Diskus 3. Cum să utilizaţi Seretide Diskus 4....
THYROZOL 20mg X 50 COMPR. FILM.
Ce găsiţi în acest prospect: 1. Ce este Thyrozol şi pentru ce se utilizează 2. Ce trebuie să ştiţi înainte să utilizaţi Thyrozol 3. Cum să utilizaţi Thyrozol 4. Reacţii adverse...
DAVIA 10 mg x 30 COMPR. FIL 10mg TERAPIA
Ce găsiţi ȋn acest prospect: 1. Ce este Davia şi pentru ce se utilizează 2. Ce trebuie să ştiţi înainte să utilizaţi Davia 3. Cum să utilizaţi Davia 4. Reacţii adverse posibile 5....
RASAGILINA RATIOPHARM 1 mg X 30 COMPR. 1mg TEVA
Ce găsiți în acest prospect 1. Ce este Rasagilină ratiopharm și pentru ce se utilizează 2. Ce trebuie să știți înainte să luați Rasagilină ratiopharm 3. Cum să luați Rasagilină ratiopharm...
FORXIGA 10 mg X 90 COMPR. FILM. 10mg ASTRAZENECA
Ce găsiți în acest prospect 1. Ce este Forxiga și pentru ce se utilizează 2. Ce trebuie să știți înainte să luați Forxiga 3. Cum să luați Forxiga 4. Reacții adverse posibile 5. Cum...